Het PDE5 enzym is verantwoordelijk voor het op spanning houden van de corpora cavernosa – de zwellichamen in de penis. Dat gebeurt door signalen te sturen naar deze organen. Dit is het belangrijkste mechanisme dat nodig is om het krijgen (of niet kunnen krijgen) van een erectie.
Een PDE5-remmer – zoals Kamagra – blokkeert dit enzym waardoor de corpora cavernosa makkelijker kunnen ontspannen. Hierdoor kan er meer bloed in de penis stromen, waardoor het krijgen en behouden van een erectie makkelijker wordt. Deze middelen worden vaak ingezet om de symptomen van erectiele disfunctie te behandelen.